關於青光眼
青光眼是全球導致失明的第二大原因,主要因為眼球內的液體,也就是房水不能正常排出造成眼壓升高,導致視神經病變受損,進而造成視神經萎縮。初期無症狀,中後期在視神經受損之下,病人開始失去周邊視覺,若不即時治療,視野會從邊緣開始慢慢縮小,直到連中央視覺也消失,是一個慢性且不可逆的視神經病變過程。
造成青光眼的原因很多,主要分兩大類,一是眼壓升高,二是視神經血液循環不良。高風險因子有高度近視或遠視造成的眼壓升高,年齡大於 40 歲,有青光眼的家族病史,長期使用類固醇、抗癲癇、或精神科藥物,全身性的慢性病如糖尿病、心血管疾病、低/高血壓等,其他眼科疾病如眼內發炎、眼球外傷、或眼內手術等。
根據 WHO(2019)指出,2020 年約有 7,600 萬名青光眼患者,估計至 2030 年增長為 9,540 萬名患者,估計 2020~2030 年間整體患病人數將以年複合成長率(CAGR)2.3%進行成長;根據中榮眼科部表示,目前全球青光眼人口約有 8,000 萬人,其中台灣的青光眼患者已超過 34 萬人。
BRM411:雙機轉的抑制劑能有效降低眼壓並減少副作用
適應症
青光眼
作用機制
ROCK/MYLK-4 雙靶點同類中最佳的抑制劑,能有效控制眼壓並降低紅眼的副作用
優勢
- 雙靶點的抑制劑能控制超高眼壓(>26mmHg)
- 一天只需在睡前點一次,減少紅眼的副作用
市場
- 全球病人數急遽成長,仍有開發新藥的需求
- 全球市場在2023為 61.1億美金
- 預計在2033年可達84.5億美金
競爭
- Glanatec (Japan only) and Rhopressa 為同類型已上市的ROCK抑制劑
- 且有正在開發的長效醫材
開發進程
美國二期臨床試驗已規劃在今年啟動
青光眼的治療主要是以降低眼壓為主,透過藥物、雷射、或手術,以期能延緩視神經功能的退化。藥物治療方面,則有如前列腺素類似物(prostaglandin analogue, PGA)、β-腎上腺素阻斷劑(Beta Blockers)、腎上腺素刺激劑(Adrenergic Agonist)、碳酸酐酶抑制劑(Carbonic Anhydrase Inhibitors)等,但因惱人的副作用,如黑眼圈、虹膜色澤加深、睫毛變長、及紅眼等,且長期使用後,部分病人會產生抗藥性,降眼壓的效果會逐漸下降,也使得病人降低其治療意願。另外,新一代在美國核准上市的青光眼藥物,是由 Aerie 公司開發的 Rhopressa 及其複方 Rocklatan,主要成分是一個小分子標靶藥物,能專一地抑制 Rho 相關蛋白激酶(rho-associated protein kinase, ROCK),可經由眼睛之小樑網組織(trabecular meshwork, TM)增加房水的排除。然而,針對眼壓高於 26mmHg 的病患,此藥降壓的效果有限,加上超過50%的病人有紅眼的副作用,因而市場擴展性較為侷限。
BRM411為ROCK/MYLK-4雙靶點抑制劑,能有效控制眼壓,針對高眼壓的病人亦有效果,且一天只需在睡前點眼藥一次,白天紅眼的比例下降,將來上市後能為青光眼病人提供另一個治療的選擇。